藥效學(xué)概述（一）作用于受體的藥物1.親和力：藥物與受體結(jié)合的能力，不同藥物親和力不同。2.內(nèi)在活性物激動(dòng)受體產(chǎn)生比較大效應(yīng)的能力，或稱效能。內(nèi)在活性以α表示：■α＝1有內(nèi)在活性■α＝0無(wú)內(nèi)在活性■0<α<1有部分內(nèi)在活性3.激動(dòng)劑與拮抗劑4.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑作用特點(diǎn)比較競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥（A）→使激動(dòng)劑的效價(jià)加大，親和力下降→但不影響內(nèi)在活性，不影響效能→藥時(shí)曲線平行右移非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥（B）→既影響親和力，使效價(jià)加大→也影響內(nèi)在活性，使效能減小→藥時(shí)曲線不平行右移藥效學(xué)試驗(yàn)內(nèi)容：體外藥效學(xué)試驗(yàn)、體內(nèi)藥效學(xué)試驗(yàn)、作用機(jī)制研究。上海推薦的藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)

藥物篩選工作其實(shí)是基于藥效學(xué)基團(tuán)的虛擬篩選。所謂虛擬篩選是基于靶蛋白和小分子的結(jié)構(gòu)模型，通過(guò)計(jì)算小分子和靶蛋白之間的相互作用而得到優(yōu)化的結(jié)果的篩選。這樣可以幫助科研人員縮短了藥物開發(fā)的時(shí)間和提高了研發(fā)效率,迅速找出候選藥物小分子，再通過(guò)進(jìn)一步藥效學(xué)學(xué)實(shí)驗(yàn)，來(lái)研發(fā)病毒有抑制性作用的藥物。如果能夠找到可以和病毒復(fù)制或侵入細(xì)胞過(guò)程中重要靶蛋白結(jié)合，對(duì)靶蛋白的功能、活性起抑制作用的小分子，從而抑制病毒在細(xì)胞內(nèi)部和表面的擴(kuò)增，那么就說(shuō)明該成分有效。上海推薦的藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)藥效學(xué)在藥物發(fā)現(xiàn)與新藥臨床研究（IND）過(guò)程中，用于考察藥物的有效性。

藥物在有效性的情況下設(shè)計(jì)藥物的制劑首先應(yīng)進(jìn)行***前研究，包括藥物理化性質(zhì)和生物學(xué)特征，如，溶解度、分配系數(shù)、熔點(diǎn)多晶型、吸濕性、粉體學(xué)性質(zhì)，藥物的吸收分布與消除、生物利用度體內(nèi)動(dòng)力學(xué)參數(shù)以及藥物的毒理、藥效等特征分析，其中毒理學(xué)評(píng)價(jià)包括急慢毒性以及致畸致突變，藥效學(xué)評(píng)價(jià)包括體內(nèi)評(píng)價(jià)。然后選擇給藥途徑進(jìn)而選擇劑型。有些劑型如注射劑，直接注入體內(nèi)會(huì)引起刺激性、溶血性等安全性問題，因此在***設(shè)計(jì)前，應(yīng)初步考察藥物的溶血性、刺激性、過(guò)敏性等指標(biāo)，以指導(dǎo)正確的***設(shè)計(jì)，此項(xiàng)藥物***前的安全性初步考察。

藥效學(xué)試驗(yàn)中繼續(xù)增加藥物劑量其效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng)，是藥理效應(yīng)的極限。量反應(yīng)的量效曲線及相關(guān)參數(shù)。效能：B＞C＞A；內(nèi)在活性B＞C＞A；效價(jià)強(qiáng)度：A＞B＞C；親和力：A＞B＞C；強(qiáng)度反應(yīng)藥物的內(nèi)在活性，是藥物產(chǎn)生效應(yīng)的能力。效價(jià)指能引起等效反映的相對(duì)劑量或濃度。其值越小，效價(jià)越大。反應(yīng)藥物的親和力：效價(jià)越大，藥物作用強(qiáng)度越大。半效濃度（EC50）是達(dá)到50%比較大效應(yīng)時(shí)的藥物劑量或濃度。藥物濃度在EC50左右變化時(shí)，藥效變化比較敏感（因?yàn)榍€位置比較陡）。近年來(lái)，藥動(dòng)學(xué)–藥效學(xué)（PK/PD）模型受到了越來(lái)越廣泛的關(guān)注。

中藥創(chuàng)新藥，進(jìn)入臨床試驗(yàn)的有效性證據(jù)包括中醫(yī)藥理論、臨床人用經(jīng)驗(yàn)和藥效學(xué)研究。中藥復(fù)方制劑，根據(jù)***來(lái)源和組成、臨床人用經(jīng)驗(yàn)及制備工藝情況等可適當(dāng)減免藥效學(xué)試驗(yàn)。有人用經(jīng)驗(yàn)的中藥復(fù)方制劑，可根據(jù)人用經(jīng)驗(yàn)對(duì)藥物有效性的支持程度，適當(dāng)減免藥效學(xué)試驗(yàn)。若所研究的***，其人用經(jīng)驗(yàn)可有力支撐其有效性，且***組成、工藝條件、臨床定位和用法用量等，均與既往臨床應(yīng)用基本相一致，則可豁免提供藥效學(xué)試驗(yàn)相關(guān)資料；若***本就來(lái)源于經(jīng)典名方、國(guó)醫(yī)大師或名老中醫(yī)等具有豐富臨床經(jīng)驗(yàn)的中醫(yī)臨床專家經(jīng)驗(yàn)方，且提取工藝只為全方水提，則可簡(jiǎn)化工藝研究?jī)?nèi)容，豁免非臨床的有效性研究。英瀚斯生物從事實(shí)驗(yàn)動(dòng)物疾病模型研究的專業(yè)團(tuán)隊(duì)，專業(yè)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)！貴州專業(yè)藥效學(xué)研究

藥效學(xué)研究目的在于闡明藥物防治和診斷疾病的機(jī)理，為開發(fā)和評(píng)價(jià)藥物提供科學(xué)依據(jù)。上海推薦的藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)

藥效學(xué)強(qiáng)度其實(shí)也就是藥物作用效果，常見的指標(biāo)就是IC50、EC50、抑瘤率、比較小抑菌濃度（MIC）等等。鑒于瘤藥比較為常見，我們重點(diǎn)解釋一下瘤藥物評(píng)價(jià)中常用的指標(biāo)。IC50，又叫半數(shù)抑制濃度，也就是說(shuō)達(dá)到這一濃度時(shí)，可以起到抑制或者殺死一半被測(cè)對(duì)象（酶、受體、細(xì)胞等）的效果。比如，針對(duì)某個(gè)酶，當(dāng)體系中藥物濃度達(dá)到IC50值時(shí)，有一半的酶活性會(huì)被藥物抑制。通常，IC50更常用于描述體外藥效。EC50，又叫半數(shù)有效濃度，也就是說(shuō)能達(dá)到50%比較大生物效應(yīng)對(duì)應(yīng)的藥物的濃度。EC50既可用于表征體外數(shù)據(jù)，也可用于表征體內(nèi)數(shù)據(jù)。上海推薦的藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)